Ваш гид по аптекам и лекарствам в России
Аптеки Москвы | Поликлиники Москвы | Аптеки Санкт-Петербурга | Лекарства | Болезни

Москва

Санкт-Петербург

Новосибирск

Справочник лекарств

Справочник болезней

Роглит (Roglit)

Навигация: Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний | Химиотерапевтическиеие средства | Препараты для лечения грибковых заболеваний

Роглит применяется при следующих болезнях:

Описание препарата

РОГЛИТ (Roglit)



Действующее вещество: Росиглитазон* (Rosiglitazone*)

Фармакологическая группа: Гипогликемические синтетические и другие средства

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
росиглитазон калия 2,213 мг
4, 426 мг
8,852 мг
вспомогательные вещества:
содержимое ядра таблетки: магния стеарат; повидон;
натрия карбоксиметилкрахмал; МКЦ; лактозы моногидрат
содержимое оболочки: Opadry II; 85F28751 белый; тальк;
титана диоксид С. I. 77891; Е171; макрогол 3000; спирт поливиниловый
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 6 блистеров (2 мг); 3 или 6 блистеров (4 мг); 3 блистера (8 мг).



Описание лекарственной формы: Таблетки 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 03» на одной стороне.lineТаблетки 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 04» на одной стороне.lineТаблетки 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 05» на одной стороне.

Фармакологическое действие: Гипогликемическое.

Фармакокинетика: Всасывание: биодоступность после приема внутрь 4 и 8 мг росиглитазона составляет 99%. Csub maxnosupersub в крови достигается через 1 ч после приема внутрь. При терапевтических дозах концентрация в плазме пропорциональна дозе. Пища не влияет на AUC росиглитазона, хотя Csub maxnosupersub несколько (на 22-28%) снижается, Tsub maxnosupersub немного возрастает (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак (эти изменения клинического значения не имеют). Увеличение рН желудочного сока не влияет на всасывание росиглитазона.lineРаспределение: объем распределения f1»f0 14 л. Связывание с белками крови очень высокое (f1»f0 99,8%) и не зависит от возраста и концентрации росиглитазона. Связывание с белками основного метаболита (пара-гидрокси-сульфата) также очень высокое (>99,99%).lineМетаболизм: подвергается интенсивному метаболизму и в неизмененном виде из организма не выводится. Метаболизируется N-деметилированием и гидроксилированием с последующей конъюгацией с сульфатом или глюкуроновой кислотой. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия изучена не полностью, не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью. В метаболизме росиглитазона принимает участие главным образом CYP2C8 и в небольшой степени CYP2C9. Не оказывает существенного ингибирующего действия на CYP1A2, CYP2А6, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А и CYP4А. Оказывает умеренно блокирующий эффект на CYP2C8 (IC50 18 мкМ) и почти не влияет на CYP2C9 (IC50 50 мкМ). Не вступает во взаимодействие с субстратами CYP2C9.lineВыведение: общий плазменный клиренс росиглитазона f1»f0 3 л/ч, терминальный Tsub 1/2nosupersub f1»f0 3-4 ч. При одно-двукратном приеме в сутки не кумулирует. Выводится исключительно в измененном виде, главным образом с мочой (2/3 дозы), с каловыми массами - 25%. Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный Tsub 1/2nosupersub - 130 ч. При повторных приемах возможна 8-кратная кумуляция метаболитов в плазме, прежде всего пара-гидрокси-сульфата.lineОсобые группы больных: половые различия, возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику.lineПоражение печени: при циррозе средней степени тяжести (В стадия по Child-Pugh) Tsub 1/2nosupersub и AUC свободного препарата в 2-3 раза выше, чем в нормальной популяции. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.lineПочечная недостаточность: фармакокинетика росиглитазона при нарушении функции почек не отличается от таковой при подлежащей хроническому диализу конечной стадии почечной недостаточности.

Фармакодинамика: Гипогликемическое средство из группы тиазолидиндиона, является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARf2гf0 (peroxisomal proliferator activated gamma). Снижает уровень глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и в печени.lineОказывает защитное действие на функцию f2вf0 -клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина; препятствует развитию гипергликемии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию. Основной метаболит (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARf2гf0 человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.lineГипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 нед лечения. Лечение может сопровождаться увеличением массы тела.lineПрименяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию f2вf0 -клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, дополняющих друг друга механизмов действия, комбинированное лечение росиглитазоном и производными сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbAlc). У больных с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Показания: Сахарный диабет типа 2:line - в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;line - в комбинации с метформином у больных с избыточной массой тела;line - в комбинации с производным сульфонилмочевины исключительно у больных, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;line - в комбинации с инсулином.

Противопоказания: Гиперчувствительность к росиглитазону или какому-либо другому компоненту препарата;line - сердечная недостаточность I-IV ст. по NYHA (в т.ч. в анамнезе);line - заболевание печени;line - тяжелая почечная недостаточность;line - беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия: Частые побочные действия: u8805?1/100 <1/10, нечастые: u8805?1/1000 <1/100, очень редкие: u8805?1/10000 <1/1000, единичные случаи: <1/10000.lineПри применении в комбинации с метформиномlineСо стороны органов кроветворения: часто - анемия.lineСо стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, нечасто - гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия, увеличение массы тела, в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела.lineСо стороны ЦНС: часто - головная боль.lineСо стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная недостаточность и отек легких, периферические отеки.lineСо стороны ЖКТ: часто - метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия, нечасто - рвота, анорексия, запор, очень редко - повышение активности печеночных ферментов, в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено.lineСо стороны кожи и кожных покровов: в единичных случаях - крапивница.lineПрочие: в единичных случаях - ангионевротический отек.lineПри применении в комбинации с производным сульфонилмочевиныlineСо стороны органов кроветворения: нечасто - анемия.lineСо стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела (6,3%), нечасто - гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела.lineСо стороны ЦНС: нечасто - повышенная сонливость, головокружение, парестезия.lineСо стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная недостаточность и отек легких.lineСо стороны органов дыхания: нечасто - одышка.lineСо стороны ЖКТ: нечасто - метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит, очень редко - повышение активности печеночных ферментов, в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено.lineСо стороны кожи и кожных покровов: нечасто - алопеция, кожная сыпь, в единичных случаях - крапивница.lineПрочие: нечасто - повышенная усталость, астения, в единичных случаях - ангионевротический отек.lineПериферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4,4%).lineГиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий или средней степени тяжести характер и обычно не требуют прекращения лечения.

Взаимодействие: Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, поэтому взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.lineВероятность взаимодействия с церивастатином мала.lineПаклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.lineВзаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами не имеет клинического значения (метформин, глибенкламид, акарбоза).lineУмеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.lineКлинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3A4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдали.lineНПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Передозировка: Данных о передозировке немного, однократный прием 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.lineЛечение: в случае необходимости проводят соответствующую симптоматическую терапию. Диализ неэффективен из-за высокого сродства росиглитазона к белкам крови.

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды либо независимо от приема пищи, 1-2 раза в сутки.lineНачальная доза - 4 мг.lineВ комбинации с метформином: начальная доза 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 нед дозу можно увеличить до 8 мг/сут.lineВ комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, превышающих 4 мг/сут, отсутствует.lineВ комбинации с инсулином: начальная доза - 4 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 8 мг/сут.lineПожилым больным назначают те же дозы.lineПри поражении почек: при легкой и средней степенях тяжести почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности росиглитазон не применяют.lineПри поражении печени: применение противопоказано.lineДетский возраст: данные о применении препарата до 18-летнего возраста отсутствуют, применение росиглитазона не рекомендуется.lineДанные о применении росиглитазона во время беременности и грудного вскармливания отсутствуют, поэтому применение противопоказано.

Особые указания: Задержка жидкости в организме и сердечная недостаточность: росиглитазон может вызывать задержку жидкости в организме и развитие сердечной недостаточности или ухудшение течения имеющейся сердечной недостаточности. Во время лечения росиглитазоном необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, встречается редко.lineНаблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение росиглитазоном следует прекратить.lineКонтроль функции печени необходим во время лечения росиглитазоном, т.к. в редких случаях развивалось нарушение функции печени. Прежде чем начать лечение росиглитазоном, следует определить исходную активность печеночных ферментов. При их повышении (превышение верхней границы нормы для АЛТ в 2,5 раза) или развитии других признаков поражения печени проводить лечение росиглитазоном нельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 мес, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения уровня АЛТ в ходе лечения до уровня, в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома прекратить лечение росиглитазоном.lineВ случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени, в т.ч. тошноты неизвестной этиологии, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, анорексии и/или темного окрашивания мочи, следует повторно измерить уровень печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.lineУвеличение массы тела: во время лечения следует периодически измерять массу тела больного из-за возможной задержки жидкости в организме.lineАнемия: лечение может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.lineПрочее: с повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких больных о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить. Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.lineВ случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2, 4, и 8 мг росиглитазона содержат 54,403 мг, 108,806 мг и 217,612 мг лактозы соответственно.lineРосиглитазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Срок годности: 2 года

Условия хранения: При температуре 15-30 °C
AptekaGid.Ru - Ваш гид по аптекам и поликлиникам!
Политика обработки персональных данных
© 2009-2024 Копирование информации без активной ссылки на сайт запрещено.