Москва
Санкт-Петербург
Новосибирск
|
Берлиприл (Berlipril)
Навигация: Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний | Химиотерапевтическиеие средства | Антибиотики
Берлиприл применяется при следующих болезнях:
Описание препарата БЕРЛИПРИЛ (Berlipril)
Действующее вещество: Эналаприл* (Enalapril*)
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50 Сердечная недостаточность
Состав и форма выпуска:
Берлиприлsuper®nosupersub 5
Таблетки 1 табл.
эналаприла малеат 5 мг
вспомогательные вещества: желатин; лактозы моногидрат; магния стеарат;
магния карбонат легкий основной; кремния диоксид высокодисперсный;
карбоксиметилкрахмал натрия (тип A)
в блистере 10 шт.; в коробке 2, 3, 5 или 10 блистеров.
lineБерлиприлsuper®nosupersub 10
Таблетки 1 табл.
эналаприла малеат 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий;
желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль;
магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172)
в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.line
Берлиприлsuper®nosupersub 20
Таблетки 1 табл.
эналаприла малеат 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий;
желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль;
магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172)
в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки 5 мг: круглые, плоскопараллельные таблетки почти белого цвета, со скошенной кромкой и с односторонней риской для деления.lineТаблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.lineТаблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное, сосудорасширяющее.lineИнгибирует АПФ и в результате снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, устраняя, таким образом, сосудосуживающее действие последнего. Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Фармакокинетика: После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы - до 50%. Является пролекарством, в результате гидролиза которого образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Csub maxnosupersub эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч. Биодоступность эналаприла - 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.lineВыводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в неизмененном виде и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в неизмененном виде и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Фармакодинамика: Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.lineПри длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Клиническая фармакология: Гипотензивный эффект при приеме внутрь развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.
Показания: Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек, связанный с лечением ингибитором АПФ в анамнезе, порфирия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - стенокардия (загрудинная боль), инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, в некоторых случаях - снижение содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.lineСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко (при применении высоких доз) - нервозность, депрессия, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха, зрения, шум в ушах.lineСо стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.lineСо стороны респираторной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.lineАллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.lineИзменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях - снижение гематокрита.lineСо стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия.lineПрочие: снижение либидо, приливы крови к лицу.
Взаимодействие: При совместном использовании с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития - замедляется выведение лития (необходим контроль концентрации лития в плазме крови). Ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БКК, гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.lineПрепараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.lineЛечение: обеспечение больному горизонтального положения с низким изголовьем. В легких случаях - промывание желудка, назначение внутрь солевого раствора, в более тяжелых - мероприятия по стабилизации АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.lineПри артериальной гипертензии (монотерапия): начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки (1 табл. Берлиприл 5, 1/2 табл. Берлиприл 10 или 1/4 табл. Берлиприл 20); при отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации АД). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1-2 приема; через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут в 1-2 приема.lineПри умеренной гипертензии: средняя суточная доза - 10 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.lineПри реноваскулярной гипертензии: начальная доза - 2,5-5 мг/сут; максимальная суточная доза - 20 мг.lineПри хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. При сАД менее 110 мм рт.ст. и у пожилых пациентов начальная доза - 1,25 мг; подбор дозы обычно проводится в течение 2-4 нед; средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут в 1-2 приема.lineПри бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5 мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.lineПри хронической почечной недостаточности: при Cl креатинина 80-30 мл/мин - 5-10 мг/сут, 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа. При слишком выраженном понижении АД дозу постепенно уменьшают.lineПрименяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять при первичном гиперальдостеронизме, двухстороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушением гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет). У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, при проведении гемодиализа, диарее, рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.lineСледует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).lineРекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии, неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.lineУ больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.lineПеред исследованием функции паращитовидных желез препарат следует отменить.lineВ период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки (алкоголь усиливает гипотензивное действие).lineСледует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).lineПеред выполнением хирургических вмешательств необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Особые указания: Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.lineПрименение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.lineВ период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).
Срок годности: 3 года
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C
|