Москва
Санкт-Петербург
Новосибирск
|
Аугментин (Augmentin)
Навигация: Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний | Химиотерапевтическиеие средства | Антибиотики
Аугментин применяется при следующих болезнях:
Описание препарата АУГМЕНТИН (Augmentin)
sb100sa100 Состав и форма выпуска : Порошок для приготовления раствора для инъекций - 1 фл.амоксициллин (в виде натриевой соли) - 0,5 г- 1 гклавулановая кислота (в виде калиевой соли) - 0,1 г- 0,2 гв коробке 10 шт.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь - 5 млтригидрат амоксициллина (в пересчете на амоксициллин) - 125 мг- 200 мг- 400 мгклавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) - 31,25 мг- 28,5 мг- 57 мгвспомогательные вещества: ксантановая смола; аспартам; янтарная кислота; коллоидный кремний; гидроксипропилметилцеллюлоза; двуокись кремния; ароматизаторыво флаконах для приготовления 70 или 100 мл суспензии; в коробке 1 флакон.Таблетки - 1 табл.тригидрат амоксициллина (в пересчете на амоксициллин) - 250 мг- 500 мг- 875 мгклавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) - 125 мгвспомогательные вещества: магния стеарат; гликолат натриевого крахмала; коллоидный безводный кремний; МКЦсостав пленочного покрытия: титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза (5 eps и 15 eps); полиэтиленгликоль 4000; полиэтиленгликоль 6000; силиконовое масло; очищенная водав блистере 10 (375 и 625 мг) и 14 (1 г) шт.; в пакете из алюминиевой фольги 2 блистера (625 мг) и в коробке 2 (375 мг) и 1 (1 г) блистер.
Характеристика : Комбинированный препарат, состоящий их полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.
Фармакологическое действие : Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота).
Фармакокинетика : После перорального назначения таблеток 375 и 625 мг C_max амоксициллина составляет 3,7 и 6,5 мкг/л, клавулановой кислоты - 2,2 и 2,8 мкг/л соответственно, T_1/2 - 1,0 и 1,3 ч для амоксициллина и 1,2 и 1,3 ч для клавулановой кислоты (для здоровых лиц T_1/2 составляет 1,0 и 1,3 ч для амоксициллина и 1,2 и 0,8 ч для клавулановой кислоты). AUC амоксициллина - 10,9 и 23,2; клавулановой кислоты - 6,2 и 7,3. Оба компонента хорошо распределяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концетрации определяются в мышцах, костях, желчном пузыре, коже, жировой клетчатке, биологических жидкостях (в т.ч. в синовиальной, перитонеальной, желчи, гнойном отделяемом). Связывание с белками невысокое, для амоксициллина - 18%, для клавулановой кислоты - 25% от общего содержания препарата в плазме. Проникают через плаценту. Амоксициллин выводится почками, для клавулановой кислоты характерен почечный и внепочечный путь выведения. После однократного применения в дозе 250/125 или 500/125, 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выделяются с мочой в неизмененном виде в течение первых 6 ч. Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в т.ч. до 2,5-дигидро-4-(2-гидроэтил)-5-оксо-1H-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-2-она. Выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде CO_2 с выдыхаемым воздухом.При в/в введении 0,6 и 1,2 г C_max амоксициллина - 32,2 и 105,4 мкг/мл, а клавулановой кислоты - 10,5 и 28,5 мкг/л, T_1/2 - 1,07 и 0,9 ч для амоксициллина и 1,2 и 0,9 ч для клавулановой кислоты. Терапевтические концентрации обнаруживаются в интерстициальной жидкости.
Фармакодинамика : Клавулановая кислота препятствует ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз (особенно эффективна в отношении плазмидных бета-лактамаз, менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа) и обеспечивает его действие на чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробные - Staphylococcus aureus*, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Corynebacterium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, грамположительные анаэробные - Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, грамотрицательные аэробные - E.coli*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Klebsiella spp.*, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica*, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Brucella spp., Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae*, Branhamella catarrhalis*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus ducreyi*, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, грамотрицательные анаэробные - Bacteroides spp.* (в т.ч. Bacteroides fragilis), Fusobacterium*.* - в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазу и устойчивые к ампициллину и амоксициллину.
Показания : Инфекции верхних (рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних (острый бронхит, обострения хронического бронхита, долевая и бронхопневмония) отделов дыхательных путей; инфекции урогенитального тракта (рецидивирующий и осложненный цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. инфицированные укусы животных, одонтогенные абсцессы и целлюлит, остеомиелит, септицемия, перитонит, абдоминальный сепсис, лечение и профилактика (в т.ч. интраоперационная) послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах на ЖКТ, органах малого таза, сердце, почках, желчевыводящих путях, в области головы, шеи и при восстановительных реконструктивных операциях.
Беременность и лактация : При беременности и в период лактации следует применять с осторожностью.
Противопоказания : Гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам, желтуха, нарушения функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллинов в анаменезе, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия (для суспензии, содержащей аспартам).С осторожностью: при заболевания ЖКТ, в т.ч. при колите, связанном с применением пенициллинов, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Побочное действие : Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея); редко - колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (в т.ч.псевдомембранозный и геморрагический колит; в единичных случаях - холестатическая желтуха и гепатит. Иногда отмечается умеренное бессимптомное повышение уровня АСТ и/или АЛТ и щелочной фосфатазы. Симптомы со стороны печени чаще встречаются у мужчин пожилого возраста (65 лет). Выраженность этих симптомов уменьшается при приеме Аугментина в начале еды.Лекарственные формы для приема внутрь: изредка - изменение окраски зубов (удаляется с помощью зубной щетки).Со стороны мочеполовой системы: возможны зуд во влагалище, боль и выделения.Со стороны кроветворной системы: редко - транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), тромбоцитопения и гемолитическая анемия, продление времени кровотечения и протромбинового времени.Аллергические реакции: иногда - аллергические реакции (уртикарная или эритематозная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь, гиперчувствительный васкулит, анафилактические реакции и ангионевротический отек). Иногда - интерстициальный нефрит.Со стороны нервной системы и органов чувств: обратимая гиперактивность, головокружение, головная боль, судороги.
Особые указания : Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. В случае возникновения анафилактических реакций необходимо прекратить лечение Аугментином. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин.В целом Аугментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.Не следует применять при подозрении на инфекционный мононуклеоз (возможно возникновение кореподобной сыпи).Длительное лечение Аугментином может вызвать чрезмерный рост нечувствительных к нему микроорганизмов.Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется контролировать функцию почек, печени и показатели крови. Аугментин следует осторожно применять у пациентов с нарушениями функции печени. Следует учитывать возможность обратимого увеличения протромбинового времени (при приеме с антикоагулянтами необходимо контролировать показатели свертываемости крови).У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно - при парентеральной терапии Аугментином. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.Суспензии содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому указанные лекарственные формы следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.
Лекарственное взаимодействие : Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, т.к. снижает синтез витамина К и протромбина.Не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. Менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран и бикарбонат. Фармакологически несовместим с препаратами крови, др. жидкостями, содержащими белок (в т.ч. гидролизаты белков), и жировыми эмульсиями для в/в введения.Одновременный прием с пробенецидом снижает канальцевую секрецию амоксициллина (повышает его уровень в крови), аллопуринол увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НВПС и др. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина. Снижает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола.Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды снижают абсорбцию Аугментина, аскорбиновая кислота - повышает ее.Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) являются синергистами, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистистами.
Передозировка : Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, нарушение водно-электролитного баланса.Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ.
Меры предосторожности : При тяжелой почечной или печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования (уменьшение дозировки и/или увеличение интервала между приемами).
Способ применения и дозы : Таблетки. Внутрь, в начале приема пищи. Дозы зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.Таблица выбора дозы амоксициллин/клавуланата (Аугментин®):Режимы дозирования суспензии Аугментин®:При нарушении функции почек доза устанавливается в зависимости от клиренса креатинина.Раствор для инъекций: в/в струйно или капельно, взрослым и детям, старше 12 лет - по 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях - каждые 6 ч. Детям 3 мес-12 лет - 30 мг/кг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях - каждые 6 ч, 0-3 мес - по 30 мг/кг каждые 12 ч, впоследствии интервал уменьшают до 8 ч.Антибиотикопрофилактика в хирургии: при операции продолжительностью до 1 ч - в/в, однократно, 1,2 г во время вводного наркоза, при более длительных вмешательствах - до 4 доз в течение первых нескольких дней после операции.
Условия хранения : Список Б. При температуре не выше 25 °C. Приготовленная суспензия хранится в холодильнике 7 суток при темературе 2-8 ^|o|C
Срок годности : 2 года
Описание лекарственной формы : Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг. Овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с выдавленной надписью "Augmentin" на одной стороне.Таблетки 875 мг/125 мг. Овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с линией разлома на одной стороне с выдавленной надписью "АС" на обеих сторонах таблетки.Порошок. От белого до почти белого цвета, сыпучий, с характерным запахом во флаконах прозрачного стекла.
|