Москва
Санкт-Петербург
Новосибирск
|
Апротинин (Aprotinin)
Навигация: Средства, регулирующие метаболические процессы | Ферментные препараты и ингибиторы ферментов | Ингибиторы протеолиза
Апротинин применяется при следующих болезнях:
Апротинин имеет и другие названия. Возможные названия данного лекарственного препарата:
Гордокс
Trascolan
Pantrypinum
Ingitrilum
Ingiprolum
| Gordox
Contrical
Трасколан
Трасилол
Пантрипин
| Контрикал
Ингитрил
Ингипрол
Trasylol
|
Описание препарата АПРОТИНИН (Aprotinin).
СИНОНИМЫ: Гордокс, Ингипрол, Ингитрил, Контрикал, Пантрипин, Трасилол, Трасколан, Contrical , Gordox , Ingiprolum , Ingitrilum , Pantrypinum , Trascolan , Trasylol .
Антиферментный препарат, получаемый из легких или поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин и плазмин) в плазме крови.
Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, оказывает гемостатическое действие при коалугопатиях.
По современным данным, при остром панкреатите меняется процесс активации ферментов поджелудочной железы (трипсина, химотрипсина, липаз и др.). В физиологических условиях эти ферменты находятся в железе в зимогенной (неактивной) форме и активируются лишь при поступлении в кишечник. Нарушение обменных процессов и появление цитокиназы (в результате инфекций, травм, камнеобразования и т. д.) может привести к выделе-нию в протоках поджелудочной железы активированных ферментов, что вызывает самопереваривание тканей железы, внутритканевые кровоизлияния, отеки и другие изменения.
Назначают при остром и хроническом панкреатите, панкреонекрозе, для профилактики аутолиза поджелудочной железы, при операциях на ней и рядом расположенных органах, если существует опасность ее травмирования.
Используют также при гаперфибринолитичесхих кровотечениях вследствие гиперплазминемии, при операциях на открытом сердце с применением искусственного кровообращения.
Возможные побочные эффекты: артериальная гипотензия, тахикардия, тошнота и рвота (при быстром введении), бронхоспазм, галлюцинации, психозы, аллергические реакции, тромбофлебиты в месте введения.
Противопоказания: синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (за исключением фазы гиперкоагуляции), I и III триместры беременности, кормление грудью.
Несовместим с глюкокортикостероидами и инфузионными растворами, содержащими аминокислоты и эмуль-сии жиров; понижает активность стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы.
Пантрипин ( Pantrypinum ). Препарат апротинина, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Лиофилизировашшй порошок желтоватого цвета. Рас-творим в воде.
Активность пантрипина определяют биологическим методом по способности снижать активность трипсина. В 1 г препарата содержится не менее 650 ЕД.
Применяют для лечения острого панкреатита и рециди-вов хронического панкреатита, профилактики панкреатита при операциях на желудке и желчных путях, если существует опасность травмирования поджелудочной железы.
Необходимо учитывать, что в тяжелых случаях использование препарата не заменяет оперативного вмешательства.
Вводят внутривенно. При тяжелых формах панкреатита вводят одномоментно 100-125 ЕД в 10-20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Затем препарат вводят капельно в дозе 25-30 ЕД в 500 мл 5% раствора глюкозы (с добавлением инсулина из расчета 1 ЕД на каждые 3-4 г глюкозы) или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью 40-60 капель в минуту. В первые сутки можно вводить повторно до общей дозы 250-300 ЕД. В последующие сутки вводят до 120-150 ЕД (в зависимости от картины заболевания). Введения повторяют до клинического выздоровления.
При легких формах заболевания начальная доза составляет 12-25 ЕД, в дальнейшем дозы устанавливают в зависимости от состояния больного (вводят капельно).
При желчных, дуоденальных, высоких кишечных свищах вводят капельно по 6-12 ЕД 1 раз в сутки; затем дозу меняют с учетом клинической картины. Профилактически (при операциях на органах брюшной полости) назначают 50-80 ЕД.
Препарат применяют также при операции удаления катаракты с использованием химотринсина (см.) для торможения избыточного действия фермента, введенного в камеры глаза. Через 2-3 мин после введения химотрипсина в переднюю и заднюю камеры глаза их промывают раствором пантрипина в изотоническом растворе натрия хлорида.
С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; лечение должно проводиться под контролем содержания амилазы в моче и крови, с обязательным измерением температуры тела. При явлениях непереносимости препарат отменяют.
ФОРМА ВЫПУСКА: порошок для инъекционных растворов в герметически укупоренных флаконах по 6 и 12 ЕД.
ХРАНЕНИЕ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.
Ингитрил ( Ingitrilum ). Препарат апротинина, получаемый из легких крупного рогатого скота.
Лиофинизированный порошок кремового или белого с серовато-желтым оттенком цвета. Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида.
Активность ингитрила определяют по снижению активности трипсина и выражают в ЕД. В 1 г препарата содержится не менее 550 ЕД.
Применяют для лечения острого панкреатита, обострений хронического панкреатита и при других показаниях к снижению активности протеолитических и фибринолитических ферментов.
Назначают внутривенно (струйно и капельно) и место.
При остром панкреатите предпочтительно капельное введение препарата, позволяющее обеспечить его равномерное поступление из расчета 200 ЕД в первые сутки (необходимую дозу растворяют в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида).
В случаях осложненного острого панкреатита перед инфузией ингитрила в указанной выше дозе внутривенно вводят его концентрированный раствор (100 ЕД в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида). В последующие 2-6 дней препарат назначают в такой же дозе - 300 ЕД, а при развитии терапевтического эффекта ее можно уменьшить до 150-100 ЕД. После купирования боли, рвоты, ликвидации перитонеальных явлений, исчезновения пареза кишечника, прекращения тахикардии, нормализации уровня амилазы в крови и моче ингитрил взодят капелька по 60 ЕД в сутки в течение 3-4 дней. При необходимости дозу вновь увеличивают до 100-150 ЕД в сутки м продолжают лечение еще 2-6 дней. Прием препарата прекращают, как только будет достигнуто стойкое улучшение. Курсовая доза ингитрила для лечения острого панкреатита, варьирует от 600 до 5 000 ЕД.
Больным, оперированным в условиях искусственного кровообращения, препарат назначают для профилактики и лечения фибринолитических кровотечений, а также панкреатитов, часто осложняющих такие операции. Начинают с медленного струйного введения 100-200 ЕД ингитрила (в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида), за-тем вводят внутривенно капельно по 200 ЕД в сутки в течение первых 3 дней послеоперационного периода.
При желудочно-кишечных и других кровотечениях, сопровождающихся фибринолизом, препарат назначают внутривенно капельно в дозе до 300 ЕД в сутки до останов-ки кровотечения или нормализации фибринолитической активности.
При панкреатических и высоких тонкокишечных свищах ингитрил применяют местно в дозе 100 ЕД. В этом случае eго растворяют в объемах изотонического раствора натрия хлорида илиscaps scaps0других растворителей (растворы новокаина, глюкозы), достаточных для круглосуточного медленного капельного введения в свищ.
Больным с ожоговым шоком и острой ожоговой токсемией ингитрил вводят ежедневно по 140-200 ЕД внутривенно капельно со скоростью 40-60 капель в минуту в течение 5-7 дней. Допускается растворение нужной дозы препарата в 200 мл 0,1% раствора новокаина,
В ходе лечения ингитрилом могут наблюдаться аллергические реакции в виде крапивницы, легко купируемой антигистаминными веществами.
Препарат противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся повышенной свертываемостью крови, и больным, у которых ранее наблюдалась непереносимость ингитрила.
ФОРМА ВЫПУСКА: порошок для инъекционных растворов в герметически укупоренных ампулах и флаконах по 15 ЕД.
ХРАНЕНИЕ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.
Контрикал ( Contrykal )*. Препарат апротинина, близкий по действию к пантрипину.
Применяют при кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом, в том числе после операций и травм, во время и после родов, при осложнениях при проведении тромболитической терапии.
Вводят внутривенно (медленно) струйно или капельно, начиная с дозы 350 000 ЕД, затем по 149 000 ЕД каждые 4 ч до нормализации гемостаза.
При нарушениях гемостаза у рожениц начальная доза составляет 700 000 ЕД, затем 140000 ЕД с интервалом в 1 ч до остановки кровотечения.
Детям назначают по 140 000 ЕД/кг в сутки.
Возможные побочные эффекты: артериальная гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, аллергические реакции, тромбофлебит в месте введения.
ФОРМА ВЫПУСКА: порошок для инъекционных растворов во флаконах и ампулах по 10 000 ЕД (АТрЕ) в комплекте с растворителем (изотонический раствор натрия хлорида) в ампулах.
ХРАНЕНИЕ: в защищенном от света месте при температуре не выше +15°С.
Гордокс (G ordox )*. Препарат апротинина, получаемый из поджелудочных желез убойного скота.
По действию сходен с пантрипином.
Активность выражается в калликреиновых ингибирующих единицах (КИЕ); 1 КИЕ соответствует количеству препарата, наполовину уменьшающему активность 2 ЕД калликреина при рН 8,0.
Показания к применению такие же, как у пантрипина и контрикала,
Вводят с лечебной целью внутривенно капельно, начи-ная с 500 000 КИЕ, затем в виде длительной капельной инфузии из расчета 50 000 КИЕ в час (или каждые 2-3 ч по 100 000 КИЕ). По мере улучшения состояния дозу постепенно понижают до 500 000-300 000 КИЕ в сутки.
Для послеоперационного лечения и профилактически (при операциях на органах, прилегающих к поджелудочной железе) первоначально вводят 200 000 КИЕ, затем, в 1-й и 2-й дни после операции - по 100000 КИЕ каждые 6 ч (капельная инфузия).
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят более высокие дозы (1 000 000 КИЕ и более).
При применении гордокса, особенно при быстрой инъекции, возможны недомогание, тошнота, аллергические реакции. В таких случаях необходимо прекратить введение препарата. Индивидуальная чувствительность к гордоксу может быть определена с помощью кожной пробы (введение 0,2 мл).
ФОРМА scapsвыпуска: scaps0раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (100 000 КИЕ).
|