Ваш гид по аптекам и лекарствам в России
Аптеки Москвы | Поликлиники Москвы | Аптеки Санкт-Петербурга | Лекарства | Болезни

Москва

Санкт-Петербург

Новосибирск

Справочник лекарств

Справочник болезней

Симвастол (Simvastol)

Навигация: Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему | Гиполипидемические средства | Статины или вастатины

Симвастол применяется при следующих болезнях:

Описание препарата

СИМВАСТОЛ (Simvastol)



Действующее вещество: Симвастатин* (Simvastatin*)

Фармакологическая группа: Статины

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
симвастатин 10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кислота аскорбиновая;
кислоты лимонной моногидрат; МКЦ PH 101;
крахмал прежелатинизированный; бутилгидроксианизол; магния стеарат;
Opadry 33G24737 (табл. 10 мг) или Opadry 39G22514 (табл. 20 мг)
в упаковке контурной ячейковой 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.



Описание лекарственной формы: Таблетки 10 мг: розовые таблетки, покрытые оболочкой, круглые, однородные, с цельными краями. На разрезе видны 2 слоя, ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.lineТаблетки 20 мг: желтые таблетки, покрытые оболочкой, круглые, однородные, с цельными краями. На разрезе видны 2 слоя, ядро однородно белое, с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Характеристика: Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

Фармакологическое действие: Гипохолестеринемическое.lineЯвляется неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидроксиu8722?3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Фармакокинетика: Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Csub maxnosupersub достигается через 1,3-2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту, а также другие активные и неактивные метаболиты). Tsub 1/2nosupersub активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Фармакодинамика: Симвастатин понижает содержание в плазме крови триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).lineПовышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Показания: Гиперхолестеринемия:line - первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;line - комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.lineИшемическая болезнь сердца:line - для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, для уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;line - заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;line - порфирия;line - заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);line - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).lineС осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитического баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Применение при беременности и кормлении грудью: Симвастолsuper®nosupersub противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.lineЖенщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастолsuper®nosupersub должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.lineДанные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастолаsuper®nosupersub в период кормления грудью следует учитывать, что многие ЛС выделяются с грудным молоком и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор или диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и креатинфосфокиназы (КФК).lineСо стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.lineАллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.lineДерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.lineСо стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз.lineПрочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Взаимодействие: Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нафазодон - повышают риск развития миопатии.lineЦиклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.lineДругие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способны вызывать миопатию при монотерапии - такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе u8805?1 г в сутки.lineАмиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.lineДилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.lineСимвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (например фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует проведение контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя ПВ или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль ПВ или МНО.lineТерапия симвастатином не вызывает изменения ПВ и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.lineСимвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.lineКолестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).lineСок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Передозировка: Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.lineЛечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь, симптоматическая терапия. Следует контролировать функцию печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.lineПри развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.lineРабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Способ применения и дозы: До начала лечения Симвастоломsuper®nosupersub пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.lineВнутрь, 1 раз в сутки, вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.lineРекомендуемая доза Симвастолаsuper®nosupersub для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.lineИзменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.lineУ больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастолаsuper®nosupersub составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).lineПри лечении больных с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастолаsuper®nosupersub составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в сутки. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.lineУ больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.lineУ больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (u8805?1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастолаsuper®nosupersub не должна превышать 10 мг в сутки.lineДля пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастоломsuper®nosupersub , суточная доза не должна превышать 20 мг.

Особые указания: В начале терапии Симвастоломsuper®nosupersub возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.lineПеред началом терапии и далее необходимо регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). При повышении доз следует проводить тест на определение функции печени, при повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 мес. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастолаsuper®nosupersub следует прекратить.lineСимвастолsuper®nosupersub , как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).lineОтмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.lineВ связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста во время лечения должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.lineПрименение Симвастолаsuper®nosupersub не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.lineУ пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.lineСимвастолsuper®nosupersub с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.lineДо начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.lineОдновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастолаsuper®nosupersub .lineУ больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвастолsuper®nosupersub не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.lineЛечение Симвастоломsuper®nosupersub может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастоломsuper®nosupersub одно или несколько из следующих ЛС: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.lineВсе пациенты, начинающие терапию Симвастоломsuper®nosupersub , а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.lineВ целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.lineПри лечении Симвастоломsuper®nosupersub возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы.lineПрепарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.lineВ случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.lineПациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.lineДлительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.lineО неблагоприятном влиянии Симвастолаsuper®nosupersub на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Срок годности: 3 года

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C
AptekaGid.Ru - Ваш гид по аптекам и поликлиникам!
Политика обработки персональных данных
© 2009-2024 Копирование информации без активной ссылки на сайт запрещено.