Москва
Санкт-Петербург
Новосибирск
|
Эгилок (Egilok)
Навигация: Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему | Средства, влияющие на ангиотензиновую систему | Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги
Эгилок применяется при следующих болезнях:
Описание препарата ЭГИЛОК (Egilok)
f1Действующее вещество: Метопролол* (Metoprolol*f0 )f1
f0 f1Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы
f0
Состав и форма выпуска:
Таблетки (1 табл.)
метопролола тартрат 25 мг; 50 мг; 100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон; магния стеарат
во флаконах темного стекла по 30 шт. (100 мг) или в банках темного стекла по 60 шт. (25, 50, 100 мг); в пачке картонной 1 флакон или 1 банка.
f1Описание лекарственной формы: Таблетки по 25 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е 435» - на другой, без запаха.lineТаблетки по 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 434» - на другой, без запаха.lineТаблетки по 100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 432» - на другой, без запаха.
f0 f1Характеристика: Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.
f0 f1Фармакологическое действие: Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
f0 f1Фармакокинетика: Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Csub maxnosupersub в крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Tsub 1/2nosupersub составляет в среднем от 3,5 до 7 ч. Биодоступность составляет 50%, в ходе лечения возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность увеличивается при циррозе печени. Объем распределения составляет 5,6 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 12%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях печеночной недостаточности доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
f0 f1Фармакодинамика: Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Саsuper 2+nosupersub , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).lineОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается, в т.ч. в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов, через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.lineГипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.lineАнтиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.lineАД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч, гипотензивный эффект продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.lineАнтиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.lineПри суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, может привести к восстановлению синусового ритма.lineПредупреждает развитие мигрени.lineПри применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
f0 f1Показания: Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип; ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия); гипертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.
f0 f1Противопоказания: Гиперчувствительность к метопрололу или к другим ингредиентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - сАД менее 100 мм рт. ст.), грудное вскармливание, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.lineС осторожностью (см. также «Особые указания») - сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.
f0 f1Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.lineВлияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилокsuper®nosupersub , следует прекратить кормление грудью.
f0 f1Побочные действия: Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного.lineСо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.lineСо стороны органов чувств: редко - снижение остроты зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.lineСо стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.lineСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.lineСо стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.lineСо стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - вследствие утраты селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.lineСо стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин).lineЛабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.lineВлияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.lineПрочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы, в единичных случаях может вызвать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
f0 f1Взаимодействие: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.lineПри сочетании с наркозными средствами суммируется кардиодепрессивный эффект, с этанолом - взаимно усиливается угнетающее действие на ЦНС. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.lineБета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.lineСочетание с алкалоидами спорыньи увеличивает риск нарушений периферического кровообращения.lineПри совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).lineПри сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БКК, в т.ч. с нифедипином, может наблюдаться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетения AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом (одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца), дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).lineИндукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта, ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию в плазме.lineАллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.lineСнижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.lineУсиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов.lineПри совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
f0 f1Передозировка: Первые признаки передозировки проявляются через 20 минu8722?2 ч после приема препарата.lineСимптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.lineЛечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности необходимо в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом в 2-5 мин (до достижения желаемого эффекта) или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трасвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2 -адренорецепторов. При судорогах необходимо медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
f0 f1Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, таблетки можно делить пополам.lineАртериальная гипертензия: начальная суточная доза - 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг.lineСтенокардия: 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).lineВторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).lineФункциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).lineУ пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.lineПри нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
f0 f1Меры предосторожности: Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или противодиабетических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.lineПри приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.lineПри сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.lineВозможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).lineМожет усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.lineОтмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.lineПри стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.lineБольные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.lineМетопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана: возможно усиление симптоматики.lineПри сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.lineПри необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2 -адреностимуляторы, с феохромоцитомой - альфа-адреноблокаторы.lineПри необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбираются средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не требуется.lineПрепараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.lineУ пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени (иногда необходимо прекратить лечение). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.lineСледует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.lineИз-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.lineВ начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасной дозы осуществляется индивидуально.
f0 f1Срок годности: 5 лет
f0 f1Условия хранения: Список Б. При температуре 15-25 °C
|