Ваш гид по аптекам и лекарствам в России
Аптеки Москвы | Поликлиники Москвы | Аптеки Санкт-Петербурга | Лекарства | Болезни

Москва

Санкт-Петербург

Новосибирск

Справочник лекарств

Справочник болезней

Аккузид (Accuzide)

Аккузид применяется при следующих болезнях:

Описание препарата

f1АККУЗИДf0 (Accuzide)



СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АККУЗИДsuper®nosupersub 10

табл. п/о блистер, № 30 36,19 грн.

Quinaprilum 10 мг

Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния карбонат, повидон, кросповидон, магния стеарат, опадри розовый (OY-S-6937), воск канделильский.



АККУЗИДsuper®nosupersub 20

табл. п/о блистер, № 30 51,36 грн.

Quinaprilum 20 мг

Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния карбонат, повидон, кросповидон, магния стеарат, опадри розовый (OY-S-6937), воск канделильский.



ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный препарат, состоящий из ингибитора АПФ квинаприла (INN emdash Quinaprilum) и диуретика гидрохлоротиазида. Одновременное применение квинаприла и гидрохлоротиазида больше снижает АД, чем каждый из препаратов в отдельности, и не оказывает негативного влияния на их фармакокинетику.

Вследствие диуретической активности гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме крови, повышает секрецию альдостерона, снижает концентрацию калия в сыворотке крови и увеличивает выведение калия с мочой.

Квинаприл угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и уменьшает потерю калия, обусловленную гидрохлоротиазидом.

Квинаприл быстро деэтерифицируется до квинаприлата (дикислоты квинаприла, основного метаболита), который является эффективным ингибитором АПФ. АПФ представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует преобразование ангиотензина І в вазоконстриктор ангиотензин II, принимающий участие в регуляции сосудистого тонуса, и реализует свое влияние различными путями, в том числе посредством стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Механизм действия квинаприла состоит в ингибировании активности циркулирующего и тканевого АПФ, в связи с чем снижается вазопрессорная активность и секреция альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к повышению секреции ренина и его активности в плазме крови.

Хотя принято считать, что основной механизм антигипертензивного действия реализуется через ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, квинаприл проявляет антигипертензивное действие даже у больных с невысокой рениновой АГ. Исследования показали, что монотерапия квинаприлом была эффективной у пациентов разных рас, хотя выраженность эффекта была несколько меньше у пациентов негроидной расы (группа с преимущественно низким уровнем ренина). АПФ подобно энзиму киназы II участвует в распаде брадикинина emdash мощного сосудорасширяющего пептида. Повышая уровень брадикинина, АПФ и киназа II играют роль в реализации терапевтического эффекта квинаприла, однако этот механизм требует дальнейшего исследования.

Применение 10endash 80 мг квинаприла у больных с АГ от легкой до тяжелой степени тяжести вызывает умеренное снижение АД при его измерении как в положении сидя, так и в положении стоя и оказывает минимальное влияние на ЧСС. Антигипертензивное действие препарата начинается в пределах 1-го часа, а максимальная выраженность emdash через 2endash 4 ч после приема. При применении в рекомендованных дозах антигипертензивный эффект препарата длится в течение суток и сохраняется при длительном лечении.

Исследования у больных с АГ показали, что снижение АД вследствие применения квинаприла сопровождалось снижением ОПСС и почечного сосудистого сопротивления без существенного изменения ЧСС, сердечного индекса, почечного кровотока, показателя клубочковой фильтрации или фильтрационной фракции.

Гидрохлоротиазид является диуретиком, оказывающим непосредственное влияние на почку, усиливая выведение натрия и хлора, а вместе с ними и соответствующего объема воды. Гидрохлоротиазид также увеличивает экскрецию калия и бикарбонатов, уменьшает выведение кальция. Продолжительное применение гидрохлоротиазида повышает активность ренина в плазме крови в 2endash 6 раз. После перорального приема гидрохлоротиазида его стимулирующее влияние на диурез начинается приблизительно через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и длится 6endash 12 ч.

После перорального применения препарата максимальная концентрация квинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч. Гидрохлоротиазид выводится в неизмененном состоянии почками. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4endash 15 ч. Около 61% пероральной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает сквозь плацентарный барьер и не проникает сквозь ГЭБ. Основываясь на выявлении квинаприла и его метаболитов в моче, объем абсорбции составляет приблизительно 60%. Всасывание гидрохлоротиазида происходит медленнее (от 1 до 2,5 ч) и более полно (50endash 80%). Около 38% перорально введенного квинаприла метаболизируется до квинаприлата. Период полувыведения квинаприла из плазмы крови составляет около 1 ч. Максимальная концентрация квинаприлата в плазме крови наблюдается приблизительно через 2 ч после перорального приема препарата. Квинаприлат выводится главным образом посредством почечной экскреции с периодом полувыведения emdash около 3 ч. Приблизительно 97% квинаприла или квинаприлата, циркулирующих в плазме крови, связаны с белками. У пациентов с почечной недостаточностью достоверный период полувыведения квинаприлата увеличивается со снижением клиренса креатинина. Фармакокинетические исследования у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на постоянном гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, указывают на незначительное удаление квинаприла и квинаприлата названными методами. Выведение квинаприлата также снижено у пациентов пожилого возраста (u8805?65 лет) и хорошо коррелирует с состоянием функции их почек (дополнительная информация приведена в разделе ПРИМЕНЕНИЕ).

У больных пожилого возраста AUC и максимальная концентрация квинаприлата в плазме крови выше, чем у других пациентов; что связано больше со снижением функции почек, нежели с возрастными изменениями. 15% от общего количества больных, принимавших участие в клинических исследованиях комбинации квинаприл/гидрохлоротиазид, составляли больные старше 65 лет, из них 1,5% emdash старше 75 лет. Не найдено ни одного различия в эффективности и безопасности применения препарата у пожилых и других пациентов. Однако нельзя исключить большую чувствительность к препарату некоторых пожилых людей.



ПОКАЗАНИЯ: АГ у больных, нуждающихся в комбинированной терапии квинаприлом и диуретиком.



ПРИМЕНЕНИЕ: больным, ранее не применявшим диуретик и которым назначалась монотерапия квинаприлом, рекомендованная начальная доза Аккузида составляет 10/12,5 мг. Соответственно клиническому эффекту доза может быть повышена до 20/12,5 мг. Эффективный контроль АД в большинстве случаев достигается при приеме от 10/12,5 мг до 20/12,5 мг препарата. Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей. Больным, у которых диуретик применяли раньше, для предотвращения чрезмерного снижения АД рекомендованная начальная доза квинаприла (Аккупро) составляет 5 мг. В дальнейшем доза препарата подбирается индивидуально. Если подобранное соотношение квинаприла и гидрохлоротиазида соответствует таковому в таблетке, можно перейти на прием Аккузида 10 или Аккузида 20.

Аккузид не следует применять в качестве стартового препарата у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 30endash 60 мл/мин) терапия начинается с назначения 5 мг квинаприла с дальнейшим титрованием дозы. При необходимости дополнительного назначения диуретиков их дозу можно титровать, применяя Аккузид. Стартовая доза составляет 10/12,5 мг. Когда возникает необходимость применения диуретиков в сочетании с квинаприлом у пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует отдать предпочтение петлевым диуретикам, а не тиазидным.

Терапевтический эффект препарата при применении одинаковых доз был аналогичен как у больных пожилого, так и зрелого возраста. Повышение частоты побочных эффектов у больных пожилого возраста не отмечали.

Безопасность и эффективность Аккузида при лечении детей не установлена.



ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; ангионевротический отек, связанный с применением ингибитора АПФ в анамнезе, период беременности и кормления грудью, анурия, известная гиперчувствительность к производным сульфонамида.



ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении квинаприла и гидрохлоротиазида с частотой свыше 1% наблюдались такие побочные реакции emdash головная боль, головокружение, кашель, усталость. Следует отметить, что кашель обычно сухой, стойкий и исчезает после прекращения терапии. Побочные реакции были обычно незначительными, кратковременными и не зависели от возраста, пола, расы или длительности применения (дополнительная информация приведена в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Прекращение приема препарата вследствие возникновения побочных эффектов отмечено у 2% больных. Наиболее частой причиной отмены препарата была головная боль, сопровождавшаяся кашлем и тошнотой и/или рвотой. При применении квинаприла/гидрохлоротиазида в контролируемых исследованиях наблюдались emdash головная боль, головокружение, кашель, повышенная утомляемость, миалгия, вирусная инфекция, ринит, тошнота и/или рвота, боль в животе, боль в спине, диарея, инфекция верхних дыхательных путей, бессонница, сонливость, бронхит, диспепсия, астения, фарингит, вазодилатация, вертиго, боль в груди.



ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для стабилизации АД иногда может понадобиться 2 нед лечения.

При возникновении ларингеального стридора или ангионевротического отека лица, языка или голосовой щели применение комбинации квинаприл/гидрохлоротиазид следует немедленно прекратить и провести необходимые лечебные мероприятия, тщательно наблюдая за состоянием больного до исчезновения отека.

Квинаприл/гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью при лечении больных с тяжелой почечной недостаточностью. У некоторых больных тиазиды могут обусловить азотемию, а при повторном назначении этот эффект становится более выраженным. Пациенты с клиренсом креатинина <60 мл/мин требуют более низкой дозы квинаприла (дополнительная информация приведена в разделе ПРИМЕНЕНИЕ. Дозу для таких пациентов следует титровать от низшей до необходимой, ориентируясь на терапевтический эффект; необходимо также тщательно контролировать функцию почек, даже если начальные исследования не выявили ухудшения почечной функции. При применении квинаприла у некоторых больных без проявлений заболеваний сосудов почек может повышаться уровень азота мочевины и креатинина сыворотки крови. Обычно такие проявления являются незначительными и транзиторными, встречаются чаще при применении квинаприла в сочетании с диуретиками. Подобные случаи чаще наблюдаются у больных с уже нарушенной функцией почек. Таким пациентам следует снизить дозу. Обследование больных с АГ всегда должно предусматривать изучение функции почек (дополнительная информация приведена в разделе ПРИМЕНЕНИЕ).

Прекращение терапии квинаприлом вследствие гиперкалиемии было необходимым в 0,1% случаев. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, применение препаратов, содержащих калий и его соли. Применение калийсберегающих диуретиков одновременно с Аккузидом не рекомендуется. И наоборот, при применении тиазидных диуретиков может возникать гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз.

Гипокалиемия повышает чувствительность миокарда к препаратам наперстянки и усиливает их токсичность. Риск возникновения гипокалиемии выше у больных с циррозом печени, полакиурией, в случае недостаточного перорального замещения потери электролитов, одновременного применения ГКС и адренокортикотропного гормона.

Тиазиды уменьшают выведение кальция. Тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии (дополнительная информация приведена в разделе ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Применение ингибиторов АПФ может сопровождаться гипогликемией у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства. Поэтому следует тщательно следить за состоянием таких больных.

У больных, принимавших ингибиторы АПФ, включая квинаприл, иногда возникал кашель. Обычно кашель был сухой, постоянный и исчезал после прекращения терапии. Кашель, индуцированный применением ингибиторов АПФ, должен рассматриваться при проведении дифференцированного диагноза кашля.

В случае необходимости серьезного хирургического вмешательства следует учитывать, что ингибитор АПФ может блокировать вторичное образование ангиотензина II при компенсаторном выбросе ренина. Это может вызвать гипотензию, которая корригируется в/в введением р-ров в достаточном объеме.



ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: применение тетрациклина вместе с квинаприлом снижает абсорбцию тетрациклина приблизительно на 28endash 37%. Это обусловлено присутствием в препарате карбоната магния как наполнителя. Следует иметь в виду возможность такого взаимодействия при одновременном назначении квинаприла/гидрохлоротиазида с тетрациклином или с другими препаратами, реагирующими с магнием.

Литий обычно не назначают вместе с диуретиками. Мочегонные средства снижают его почечный клиренс и повышают риск токсического влияния. Повышение концентрации лития в сыворотке крови и симптомы отравления литием как следствие потери натрия под действием квинаприла/гидрохлоротиазида выявляли у больных, одновременно принимавших литий и ингибиторы АПФ. При применении квинаприла/гидрохлоротиазида риск литиевой интоксикации может повышаться. Одновременное применение этих препаратов должно проводиться с осторожностью; рекомендован частый контроль уровня лития в сыворотке крови. Сопутствующее применение диуретика может повысить риск токсичности лития.

При применении квинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не наблюдалось клинически важных фармакокинетических взаимодействий. Антикоагулянтный эффект разовой дозы варфарина (оцененный по протромбиновому времени) существенно не изменялся при одновременном введении квинаприла 2 раза в день.

Алкоголь, барбитураты или наркотики emdash может возникнуть ортостатическая гипотензия; противодиабетические средства (пероральные гипогликемические средства и инсулин) emdash может возникнуть необходимость в повышении дозы противодиабетических средств; другие антигипертензивные средства emdash аддитивный эффект или потенцирование эффекта; ГКС, адренокортикотропный гормон emdash увеличение потери электролитов, особенно гипокалиемия; прессорные амины (например, норэпинефрин) emdash возможно некоторое снижение ответа на применение этих препаратов; недеполяризирующие миорелаксанты (например, тубокурарин) emdash возможно повышение ответа на применение миорелаксантов; НПВП emdash у некоторых больных применение НПВП может уменьшать диуретическое, натрийуретическое и антигипертензивное действие петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Поэтому при одновременном применении квинаприла/гидрохлоротиазида и НПВП больные нуждаются в тщательном наблюдении для получения желаемого эффекта от Аккузида; препараты, повышающие уровень калия в сыворотке крови, emdash квинаприл может снижать уровень альдостерона, что в свою очередь может обусловить задержку калия. Поэтому одновременное применение квинаприла и препаратов калия или препаратов, содержащих соли калия, должно быть осторожным, с соответствующим контролем концентрации калия в сыворотке крови (дополнительная информация приведена в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); анионообменные смолы emdash всасывание гидрохлоротиазида ухудшается под влиянием таких анионообменных смол, как колестирамин и колестипол. Одновременное применение анионообменной смолы связывает гидрохлоротиазид и уменьшает его всасывание из пищеварительного тракта до 85 и 43% соответственно.



ПЕРЕДОЗИРОВКА: информации о передозировке Аккузида в процессе лечения людей отсутствует. Основными клиническими проявлениями мототерапии гидрохлоротиазидом являются симптомы, связанные с потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), и дегидратация вследствие стимуляции диуреза. При сопутствующем применении препаратов наперстянки гипокалиемия может усиливать аритмию сердца.

Информация о специфической терапии передозировки квинаприла/гидрохлоротиазида отсутствует. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа незначительна. Лечение симптоматическое.



УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом защищенном от света месте при температуре 15endash 25 °С.
AptekaGid.Ru - Ваш гид по аптекам и поликлиникам!
Политика обработки персональных данных
© 2009-2024 Копирование информации без активной ссылки на сайт запрещено.