 |
|
МоскваСанкт-ПетербургНовосибирскСправочник лекарствСправочник болезней |
Интерферон бета-1a (Interferon beta-1a)Интерферон бета-1a применяется при следующих болезнях: Описание препаратаИНТЕРФЕРОН БЕТА-1A (Interferon beta-1a)f1Характеристика: Рекомбинантный человеческий интерферон бетаu8722?1a, вырабатываемый клетками млекопитающих (культура клеток яичника китайского хомяка). Специфическая противовирусная активность emdash более 200 млн МЕ/мг (1 мл раствора содержит 30 мкг интерферона бетаu8722?1а, обладающих 6 млн МЕ антивирусной активности). Существует в гликозилированном виде, содержит 166 аминокислотных остатков и комплексный углеводный фрагмент, связанный с атомом азота. По аминокислотной последовательности идентичен натуральному (естественному) человеческому интерферону бета. f0 f1Фармакология: Фармакологическое действие - противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное.lineСвязывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток организма человека и запускает сложный каскад межклеточных взаимодействий, приводящий к интерферон-обусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров, в т.ч. комплекса гистосовместимости I класса, белка Мsubхnosupersub , 2',5'-олигоаденилатсинтетазы, бета2 -микроглобулина и неоптерина.lineМаркеры биологической активности (неоптерин, бета2 -микроглобулин и др.) определяются у здоровых доноров и пациентов после парентерального введения доз 15endash 75 мкг. Концентрация этих маркеров нарастает в течение 12 ч после введения и сохраняется повышенной на протяжении 4endash 7 дней. Пик биологической активности в типичных случаях отмечается через 48 ч после введения. Точные соотношения между плазменными уровнями интерферона бетаu8722?1а и концентрацией белков-маркеров, синтез которых он индуцирует, пока неизвестны.lineСтимулирует активность супрессорных клеток, усиливает продукцию интерлейкинаu8722?10 и трансформирующего ростового фактора бета, оказывающих при рассеянном склерозе противовоспалительное и иммуносупрессорное действие. Интерферон бетаu8722?1а достоверно уменьшает частоту обострений и скорость прогрессирования необратимых неврологических нарушений при ремиттирующем типе течения рассеянного склероза (замедляется прирост числа и площади очагового поражения мозга по данным МРТ). Лечение может сопровождаться появлением антител к интерферону бетаu8722?1а. Они понижают его активность in vitro (нейтрализующие антитела) и биологические эффекты (клиническую эффективность) in vivo. При продолжительности лечения 2 года антитела обнаруживаются у 8% больных. По другим данным, спустя 12 мес лечения антитела появляются в сыворотке у 15% пациентов.lineМутагенного действия не обнаружено. Данные по изучению канцерогенности у животных и человека отсутствуют. При исследовании репродуктивной функции у макак-резус, получавших интерферон бетаu8722?1а в дозах, в 100 раз превышающих МРДЧ, у некоторых животных наблюдалось прекращение овуляции и понижение уровня прогестерона в сыворотке (эффекты имели обратимый характер). У обезьян, получавших дозы, в 2 раза превышающие недельные рекомендованные, этих изменений выявлено не было.lineВведение беременным обезьянам доз, в 100 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия и негативным влиянием на развитие плода. Однако дозы, в 3endash 5 раз превышающие недельную рекомендованную, вызывали выкидыш (при 2-кратном превышении недельной дозы выкидыша не было). Информация о влиянии на репродуктивную функцию у человека отсутствует.lineФармакокинетические исследования интерферона бетаu8722?1а у больных рассеянным склерозом не проводились.lineУ здоровых добровольцев фармакокинетические параметры зависели от пути введения: при в/м введении в дозе 60 мкг Сsub maxnosupersub составляла 45 МЕ/мл и достигалась через 3endash 15 ч, Tsub 1/2nosupersub emdash 10 ч; при п/к введении Сsub maxnosupersub emdash 30 МЕ/мл, время ее достижения emdash 3endash 18 ч, Tsub 1/2nosupersub emdash 8,6 ч. Биодоступность при в/м введении составляла 40%, при п/к emdash в 3 раза ниже. Данные, свидетельствующие о возможном проникновении в грудное молоко, отсутствуют. f0 f1Применение: Рецидивирующий рассеянный склероз (при наличии не менее 2 рецидивов неврологической дисфункции в течение 3 лет и отсутствии признаков непрерывного прогрессирования заболевания между рецидивами). f0 f1Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к природному или рекомбинантному бета-интерферону, сывороточному альбумину человека), выраженная депрессия и/или наличие суицидальных мыслей, эпилепсия (при недостаточной эффективности противоэпилептических средств), беременность, кормление грудью. f0 f1Ограничения к применению: Возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не определены). f0 f1Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. f0 f1Побочные действия: По данным плацебо-контролируемого исследования при в/м введении в дозе 30 мкг 1 раз в неделю, если наблюдалось в 2% случаев и более (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).lineГриппоподобный синдром emdash 61%(40%), как правило в начале лечения, в т.ч. головная боль 67%(57%), миалгия 34%(15%), лихорадка 23%(13%), озноб 21%(7%), астения 21%(13%).lineСо стороны нервной системы и органов чувств: бессонница 19%(16%), головокружение 15%(13%), недомогание 4%(3%), обморок (обычно однократный в начале лечения) 4%(2%), суицидальные тенденции 4%(1%), судороги 3%(0%), нарушение речи 3%(0%), понижение слуха 3%(0%), атаксия 2%(0%).lineСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия 8%(3%), эозинофилия 5%(4%), вазодилатация 4%(1%), уменьшение гематокрита 3%(1%), аритмия.lineСо стороны респираторной системы: развитие инфекций верхних дыхательных путей 31%(28%), синусит 18%(17%), одышка 6%(5%), отит 6%(3%).lineСо стороны органов ЖКТ: тошнота 33%(23%), диарея 16%(10%), диспепсия 11%(7%), анорексия 7%(6%).lineАллергические реакции: крапивница 5%(2%), реакции гиперчувствительности 3%(0%).lineПрочие: болевой синдром 24%(20%), в т.ч. артралгия 9%(5%), боль в животе 9%(6%), боль в груди 6%(4%); развитие инфекций 11%(6%)в т.ч. Herpes zoster 3%(2%), Herpes simplex 2%(1%); спазм мышц 7%(6%); местные реакции в области введения 4%(1%), в т.ч. воспаление 3%(0%), экхимоз 2%(1%); алопеция 4%(1%); вагинит 4%(2%), повышение уровня АСТ 3%(1%), киста яичника 3%(0%), невус 3%(0%). f0 f1Взаимодействие: Совместим с кортикостероидами и АКТГ. Не рекомендуется одновременное применение с миелосупрессивными препаратами, в т.ч. цитостатиками (возможен аддитивный эффект). С осторожностью сочетать со средствами, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома Р450 (противоэпилептические препараты, некоторые антидепрессанты и др.). f0 f1Способ применения и дозы: В/м, по 30 мкг 1 раз в неделю под контролем врача (по возможности в одно и то же время суток и один и тот же день недели, меняя место инъекции еженедельно). Продолжительность курса лечения определяется врачом. f0 f1Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с нетяжелым депрессивным состоянием, судорожным синдромом, выраженной почечной и печеночной недостаточностью, тяжелой миелосупрессией. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больных с заболеваниями сердца, в т.ч. стенокардией, застойной сердечной недостаточностью, аритмией. В ходе лечения рекомендуется контролировать клеточный состав крови, в т.ч. число тромбоцитов и лейкоцитарную формулу, а также проводить биохимический анализ крови (включая определение ферментов печени). При наличии признаков угнетения костного мозга необходим более тщательный контроль показателей крови.lineЖенщин детородного возраста следует информировать о способности интерферона бетаu8722?1 вызывать выкидыш и необходимости использовать адекватные меры контрацепции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Для уменьшения выраженности гриппоподобного синдрома до инъекции и в течение 24 ч после нее возможно использование анальгетиков-антипиретиков.lineВ случае развития прогрессирующей формы рассеянного склероза лечение следует прекратить. f0 f1Особые указания: Продолжительность лечения не определена (опыт более, чем 2-месячного применения отсутствует). Раствор готовят с использованием прилагаемого шприца с растворителем.f0 |
|
AptekaGid.Ru - Ваш гид по аптекам и поликлиникам! Политика обработки персональных данных © 2009-2024 Копирование информации без активной ссылки на сайт запрещено. |
|