Москва
Санкт-Петербург
Новосибирск
|
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] (Insulin biphasic [human biosynthetic])
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] применяется при следующих болезнях:
Описание препарата ИНСУЛИН ДВУХФАЗНЫЙ [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ] (Insulin biphasic [human biosynthetic])
f1Характеристика: Инсулин emdash аналог гормона бета-клеток островков поджелудочной железы человека, синтезируемый специальными непатогенными лабораторными штаммами Escherichia coli, в геном которой встроен ген человеческого инсулина. 1 мл стерильного прозрачного водного раствора или суспензии для инъекций человеческого инсулина содержат 40 или 100 ЕД инсулина. Раствор имеет pH 7,0endash 7,8.
f0 f1Фармакология: Фармакологическое действие - гипогликемическое.lineРегулирует уровень глюкозы в крови, обмен и депонирование углеводов, белков, липидов в органах-мишенях: печени, скелетной мускулатуре, жировой ткани, обладает свойствами анаболика. Связываясь с мембранным рецептором emdash тетрамером, состоящим из 4 субъединиц, 2 из которых (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона, а два других (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинпротеинкиназной активности, образует инсулин-рецепторный комплекс, подвергающийся аутофосфорилированию. В интактных клетках этот комплекс фосфорилирует сериновые и треониновые концы протеинкиназ (С и АМФ-зависимой), что приводит к образованию вторичного посредника emdash фосфатидил инозитолгликана и запускает фосфорилирование, активизирующее ферментативную активность в клетках-мишенях. В мышечной и др. тканях (за исключением мозга) способствует внутриклеточному транспорту глюкозы и аминокислот, стимулирует синтетические процессы и тормозит катаболизм белков. Способствует накоплению глюкозы в печени в виде гликогена и подавляет глюконеогенез (гликогенолиз).lineАбсолютная биодоступность после п/к введения (здоровым людям и пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом) в дозе 0,1endash 0,2 ЕД/кг составляет 55endash 77%, Csub maxnosupersub достигается через 30endash 90 мин. Объем распределения emdash 0,26endash 0,36 л/кг. Тsub 1/2nosupersub при п/к введении emdash 1endash 1,5 ч, а при в/в введении зависит от дозы: при дозе 0,1 ЕД/кг emdash 26 мин, а при дозе 0,2 ЕД/кг emdash 52 мин. Деградация происходит в печени под действием глютатионинсулинтрансгидрогеназы (инсулиназы), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B, делая их доступными для протеолитических ферментов; 35endash 40% экзогенного инсулина экскретируется с фекалиями, около 60% emdash с мочой.
f0 f1Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (типа 1), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (типа 2) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
f0 f1Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
f0 f1Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней emdash недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции emdash гипертрофическая форма, или атрофия жира emdash атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
f0 f1Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии emdash тахикардию, повышение АД и др.), снижают emdash АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
f0 f1Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.lineЛечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой emdash в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
f0 f1Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2endash 3 суток, из расчета 0,5endash 1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3endash 5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак emdash 25 частей, второй завтрак emdash 15 частей, обед emdash 30 частей, полдник emdash 10 частей, ужин emdash 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
f0 f1Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6endash 10 ЕД), смешанного с 0,5endash 1,5 мл 0,25endash 0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2endash 3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
f0 f1Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.f0
|