 |
|
МоскваСанкт-ПетербургНовосибирскСправочник лекарствСправочник болезней |
Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)Изосорбида динитрат применяется при следующих болезнях: Описание препаратаИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ (Isosorbide dinitrate)f1Химическое название: 1,4:3,6-Диангидридо-D-глюцита динитрат f0 f1Характеристика: Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. f0 f1Фармакология: Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее.lineУвеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.lineПри приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении - около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). Tsub 1/2nosupersub - 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита - изосорбидаu8722?5-мононитрат (75-85%) и изосорбидаu8722?2-мононитрат (15-25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).lineНачало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности. f0 f1Применение: Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии. f0 f1Противопоказания: Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозоu8722?6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст. f0 f1Ограничения к применению: Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр). f0 f1Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. f0 f1Побочные действия: Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены. f0 f1Взаимодействие: Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления. f0 f1Передозировка: Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.lineЛечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии - назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в. f0 f1Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в, ингаляционно, накожно. При стенокардии: капсулы и таблетки - по 5-20 мг каждые 6 ч (при необходимости до 20-40 мг 4 раза в сутки); лекарственные формы пролонгированного действия - по 40-80 мг каждые 8-12 ч (глотать целиком); жевательные таблетки - по 5 мг каждые 2-3 ч.lineСублингвально по 2,5-5 мг, при необходимости каждые 2-3 ч.lineПри остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности в/в: начальная доза - 1-2 мг/ч, максимальная доза - 8-10 мг/ч.lineИнгаляционно для купирования приступов стенокардии: 1-3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.lineНакожно - 1 г крема/2 дозы наносят на поверхность кожи. f0 f1Меры предосторожности: Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3-6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3-5 дней.f0 |
|
AptekaGid.Ru - Ваш гид по аптекам и поликлиникам! Политика обработки персональных данных © 2009-2024 Копирование информации без активной ссылки на сайт запрещено. |
|